Амоксициллин при аллергии на ампициллин

Амоксициллин при аллергии на ампициллин


Содержание статьи:

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей



Антибактериальные препараты / Бета-лактамные антибиотики / Пенициллины

Известно, что основным механизмом развития резистентности бактерий к β-лактамным антибиотикам является продукция ферментов β-лактамаз, разрушающих β-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как S.aureus, Н.influenzae, M.catarrhalis, E.coli, K.pneumoniae, В.fragilis. В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие β-лактамазы: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллиновый антибиотик (ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин) и один из ингибиторов β-лактамаз. Такие препараты получили название ингибиторозащищенных пенициллинов.

Применяется также комбинация цефалоспорина III поколения цефоперазона с сульбактамом (сульперазон).

В результате сочетания пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз восстанавливается природная (первичная) активность пенициллинов против большинства стафилококков, грамотрицательных бактерий, неспорообразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грамотрицательных бактерий (клебсиелла и др.) с природной устойчивостью к пенициллинам.

АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ (КО-АМОКСИКЛАВ)

Аугментин, Амоксиклав

Препарат состоит из амоксициллина и клавуланата калия. Соотношение компонентов в препаратах для приёма внутрь составляет от 1:2 до 1:4, а для парентерального введения — 1:5. В современных лекарственных формах для приёма внутрь содержание клавуланата снижается и соотношение доводится до 1:8.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки (включая пенициллиноустойчивые штаммы S.aureus и S.epidermidis), стрептококки, энтерококки.
Грам(-) палочки: Н.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др., включая β-лактамазопродуцирующие штаммы.
Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая В.fragilis.
Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Создает высокие концентрации во многих органах и тканях, хуже проникает через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Выводится преимущественно с мочой и (частично) через ЖКТ.

Нежелательные реакции

См. амоксициллин. Кроме того, за счет присутствия клавуланата в очень редких случаях у пожилых людей возможны гепатотоксические реакции (повышение активности трансаминаз, лихорадка, тошнота, рвота).

Показания
  • Бактериальные инфекции ВДП (острый и хронический синусит, острый средний отит, эпиглоттит).
  • Бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония).
  • Инфекции ЖВП. (острый холецистит, холангит).
  • Инфекции МВП. (острый пиелонефрит, цистит).
  • Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
  • Инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укусов), костей и суставов.
  • Нейтропеническая лихорадка (в сочетании с ципрофлоксацином).
  • Сепсис.
  • Периоперационная антибиотикопрофилактика.
Дозировка
Взрослые

Внутрь — по 0,375-0,625 г каждые 8 ч или по 1,0 г каждые 12 ч (лучше во время еды). Внутривенно (но не внутримышечно!) по 1,2-2,4 г каждые 6-8 ч.

Дети

Внутрь и внутривенно — 20-45 мг/кг/сут (по амоксициллину) в 3 приёма (введения).

Формы выпуска

Таблетки по 0,375 г, 0,625 г и 1,0 г; порошок для приготовления суспензии; флаконы по 0,6 г и 1,2 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

АМПИЦИЛЛИН/СУЛЬБАКТАМ

Уназин, Сулациллин

Препарат состоит из ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1. Сульбактам, кроме ингибирования β-лактамаз, обладает умеренной активностью против нейссерий, моракселл и ацинетобактеров.

Для приёма внутрь предназначено пролекарство сультамициллин, представляющий собой соединение ампициллина и сульбактама. Во время всасывания происходит гидролиз сультамициллина, при этом биодоступность ампициллина и сульбактама превышает таковую при приеме эквивалентной дозы обычного ампициллина.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки (включая пенициллиноустойчивые штаммы S.aureus и S.epidermidis), стрептококки, энтерококки.
Грам(-) палочки: Н.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др., включая β-лактамазопродуцирующие штаммы.
Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая В.fragilis.
Нежелательные реакции

См. Ампициллин.

Показания
  • Бактериальные инфекции ВДП (острый синусит, острый средний отит, эпиглоттит).
  • Бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония).
  • Инфекции ЖВП.
  • Инфекции МВП.
  • Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
  • Инфекции кожи и мягких тканей (включая инфекции после укусов).
  • Инфекции костей и суставов.
  • Сепсис.

Ампициллин/сульбактам имеет преимущество перед амоксициллином/клавуланатом при инфекциях, вызванных ацинетобактером.

Дозировка
Взрослые

Внутрь — по 0,375-0,75 г каждые 12 ч независимо от приёма пищи; парентерально при легких формах инфекции — 1,5-3,0 г/сут, при инфекциях средней тяжести — до 6,0 г/сут, в тяжелых случаях — до 12,0 г/сут в 3-4 введения.

Дети

Внутрь — 50 мг/кг/сут в 2 приёма; парентерально — 150 мг/кг/сут в 3-4 введения.

Предупреждение

При введении внутримышечно препарат следует разводить 1% раствором лидокаина.

Формы выпуска

Таблетки по 0,375 г, порошок для приготовления оральной суспензии 250 мг/5 мл. Флаконы по 0,75 г, 1,5 г и 3,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя.

ТИКАРЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ

Тиментин

Представляет собой комбинацию антисинегнойного карбоксипенициллина тикарциллина, более активного, чем карбенициллин, с клавуланатом в соотношении 30:1. В отличие от ингибиторозащищенных аминопенициллинов действует на P.aeruginosa и превосходит их по активности в отношении ряда нозокомиальных штаммов энтеробактерий.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки (включая PRSA), стрептококки, энтерококки (но уступает по активности ингибиторозащищенным аминопенициллинам).
Грам(-) палочки: семейство Enterobacteriaceae (E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.);
P.aeruginosa (но не превосходит тикарциллин);
неферментирующие бактерии — S.maltophilia (по активности превосходит другие β-лактамы).
Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая B.fragilis.
Фармакокинетика

Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Выводится почками. Т1/2 — 1 ч, при почечной недостаточности значительно возрастает.

Нежелательные реакции
  • Нейротоксичность (тремор, судороги).
  • Электролитные нарушения (гипернатриемия, гипокалиемия — особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
  • Нарушение агрегации тромбоцитов.
Показания
  • Нозокомиальная пневмония.
  • Инфекции дыхательных путей при муковисцидозе.
  • Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.
  • Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
  • Тяжёлые инфекции кожи и мягких тканей (включая диабетическую стопу).
  • Сепсис.
Дозировка
Взрослые

По 3,1 г каждые 4-6 ч внутривенно капельно (за 30 мин).

Дети

По 200-300 мг/кг/сут в 4-6 введений внутривенно капельно (за 30 мин).

Форма выпуска

Флаконы по 3,1 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ПИПЕРАЦИЛЛИН/ТАЗОБАКТАМ

Тазоцин

Представляет собой комбинацию антисинегнойного уреидопенициллина пиперациллина с тазобактамом в соотношении 8:1. Является наиболее мощным из ингибиторозащищенных пенициллинов.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки (включая PRSA), стрептококки, энтерококки.
Грам(-) палочки: семейство Enterobacteriaceae (E.coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.);
P.aeruginosa (но не превосходит пиперациллин);
неферментирующие бактерии — S.maltophilia.
Анаэробы: спорообразующие и неспорообразующие, включая B.fragilis.
Фармакокинетика

Применяется только внутривенно. По распределению в организме существенно не отличается от других пенициллинов. Имеет двойной путь экскреции — через почки и через билиарную систему.

Нежелательные реакции
  • Нейротоксичность (тремор, судороги).
  • Электролитные нарушения (гипернатриемия, гипокалиемия — особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).
  • Нарушение агрегации тромбоцитов.
Показания
  • Нозокомиальная пневмония.
  • Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
  • Тяжёлые инфекции кожи и мягких тканей (включая диабетическую стопу).
  • Сепсис.
  • Нейтропеническая лихорадка.
Дозировка
Взрослые и дети старше 12 лет

По 2,25-4,5 г каждые 6-8 ч внутривенно капельно (за 30 мин).

У детей до 12 лет не применяется.

Формы выпуска

Флаконы по 2,25 г и 4,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

КОМБИНАЦИЯ ДВУХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ

АМПИЦИЛЛИН/ОКСАЦИЛЛИН

Ампиокс, Оксамп

Комбинация ампициллина и оксациллина в соотношениях 1:1 (для приёма внутрь) и 2:1 (для парентерального введения).

Является устаревшим препаратом. Эффективность при приеме внутрь ограничивается низкой биодоступностью компонентов. При использовании парентерального препарата доза оксациллина ввиду фиксированного соотношения составных частей нередко оказывается заниженной. Введение эффективной дозы оксациллина (8 г/сут и более) возможно только при одновременном введении 16 г ампициллина, что значительно превышает его максимальную суточную дозу (12 г).

Показания
  • Инфекции неясной и смешанной этиологии (внебольничная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей и др.).
Предупреждения

Не следует применять ампициллин/оксациллин при нозокомиальных инфекциях, особенно в ОРИТ.

Дозировка
Взрослые

Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 6 ч за 1-1,5 ч до еды, парентерально — 2-8 г/сут в 4 введения.

Дети

Внутрь — 50-100 мг/кг/сут в 4 приёма, парентерально — 200-300 мг/кг/сут в 4 введения.

Формы выпуска

Капсулы по 0,25 г; флаконы по 0,1 г, 0,2 г и 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций.



Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0103.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56



Source: www.antibiotic.ru


Добавить комментарий